Введение:
В области фармацевтической технологии конкретными задачами ее развития являются освоение производства новых и новейших лекарств и технологических процессов, всесторонняя механизация труда в аптеках и комплексная автоматизация фармацевтического производства, совершенствование системы планирования и экономического стимулирования в аптечном хозяйстве и фармацевтической промышленности, широкое применение экономико-математических методов, электронной вычислительной и организационной техники, а также других достижений научно-технической революции. Залогом дальнейшего развития технологии лекарств является развитие фундаментальных исследований в этой области и их широкое внедрение в практику фармацевтического производства.
Целью настоящей курсовой работы явилось теоретическое изучение и некоторое обобщение проблемы современного развития мягких лекарственных форм с учетом современных данных.
Основная часть:
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) — дозированная мягкая лекарственная форма для наружного применения в форме пластырей или плёнок, замедленно высвобождающая лекарственное средство. Трансдермальная форма удобна тем, что пластырь (или плёнка для трансбуккального применения) наклеивается на кожу, и лекарство через верхние слои кожи (дерма) быстро проникает в кровь (кровеносные сосуды).
Преимущества ТТС: удобство применения, лекарство быстро попадает в кровь, возможность регулировать скорость высвобождения лекарства, возможность использовать гидрофильные и липофильные вещества.
Это сравнительно новая лекарственная форма, из самых известных примеров — ТТС с нитроглицерином (Тринитролонг) и ТТС с женскими гормонами (Евра).
Для некоторых лекарств трансдермальная доставка является единственным способом введения [3]. Для некоторых — альтернативой парентеральному и пероральному введению. Причем альтернативой весьма привлекательной. Хотя бы потому, что в сравнении с пероральным приемом трансдермальное введение обеспечивает более быстрое действие препарата и помогает избежать проблем, связанных со снижением его активности в результате первого пассажа и желудочного метаболизма. Мало того, при таком введении появляется возможность снизить частоту назначения лекарства, уменьшить необходимые дозы и при этом избежать колебаний его концентрации в крови, а при развитии нежелательных реакций — немедленно прекратить лечение. К тому же трансдермальное введение намного удобнее для пациентов. Особенно страдающих хроническими заболеваниями, требующими постоянного медикаментозного лечения. В то же время трансдермальная доставка имеет ряд ограничений. Во-первых, трансдермальные формы лекарств могут вызвать раздражение кожи по причине аллергической реакции на действующие вещества или неактивные компоненты системы. Во-вторых, для начала их действия требуется больше времени по сравнению с инъекционными формами. В-третьих, таким способом можно доставлять лишь сильнодействующие лекарственные вещества, обладающие вполне определенными физико-химическими свойствами. Прежде всего, молекула лекарства должна быть нейтральной, поскольку заряд — как отрицательный, так и положительный — может воспрепятствовать ее продвижению по гидрофобному роговому слою. Кроме того, лекарство должно обладать достаточной растворимостью в гидрофобном роговом слое и гидрофильной дерме. И, наконец, лекарственная молекула должна быть относительно небольшой — ее молекулярная масса не должна превышать 500 Д. Однако, несмотря на все эти ограничения, использование трансдермальных систем считается чрезвычайно перспективным: по оценкам специалистов, анализирующих фармацевтический рынок, мировые продажи трансдермальных лекарств будут расти как по причине разработки новых лекарств, так и по причине увеличения количества самих трансдермальных систем доставки [3].
Терапевтическая трансдермальная система доставки лекарственных средств предполагает наличие вполне определенных компонентов [3; 18, стр. 685]:
• основной мембраны, предотвращающей высвобождение лекарства во внешнюю среду и попадание влаги извне;
• лекарственного резервуара для растворения, хранения и высвобождения препарата;
• мембраны, обеспечивающей оптимальную скорость высвобождения лекарства;
• клея, склеивающего при надавливании и используемого для создания адекватного контакта системы с кожей;
• защитной пленки для хранения системы.
В первых моделях подобных систем, известных под названием «равиоли», лекарство в виде раствора или геля вводилось в пространство между основной мембраной и лекарственным резервуаром, после чего термоспособом их, т. е. основную мембрану и резервуар, сваривали с мембраной, контролирующей уровень высвобождения лекарства, и по периметру покрывали склеивающим при надавливании клеем и защитной пленкой (см. рисунок 1а) [3].
Заключение:
В настоящее время мягкие лекарственные формы занимают значительную часть всего ассортимента лекарственных форм, представленного на современном фармацевтическим рынке. При этом наметилась тенденция к увеличению этой части, что обусловлено многими положительными качествами данной лекарственной формы в сравнении с другими (например, неоспоримое удобство применения суппозиториев по сравнению с пероральными лекарственными формами у детей и людей пожилого возраста, локальный точечный эффект в случае использования мазей для наружного применения и др.). Ввиду этого мягкие лекарственные формы постоянно совершенствуются и видоизменяются.
Развитие мягких лекарственных форм идет по двум основным направлениям: 1) разработка новых составов или введение новых фармакологических веществ в уже известные лекарственные формы; 2) усовершенствование технологии производства, как аптечного, так и промышленного, применение новых вспомогательных веществ с целью оптимизации фармакологических (в особенности фармакокинетических) характеристик. Оба направления развиваются бок о бок, поэтому выделить преобладающее не представляется возможным.
Представленная курсовая работа является попыткой краткого обобщения известных данных по развитию изучаемых лекарственных форм.